Ar resveratrolis turi polifenolių?

taip,gryni resveratrolio milteliaisulaukė nuolatinio dėmesio dėl savo plataus biologinio aktyvumo spektro funkcinių maisto ingredientų, maisto papildų ir kosmetinių veikliųjų medžiagų srityse. Sveikatos papildų gamintojai, funkcinių gėrimų gamintojai, asmens priežiūros produktų kūrėjai ir tarpiniai farmacijos pirkėjai mano, kad tai būtina sąlyga vertinant žaliavų kokybę, stabilumą ir suderinamumą. Taigi, ar resveratrolis turi polifenolių?

Ar resveratrolis turi polifenolių?

Cheminės klasifikacijos perspektyva

Cheminės klasifikacijos požiūriu polifenoliai yra antrinių metabolitų klasė, kurioje yra daug fenolio hidroksilo (-OH) funkcinių grupių. Atsižvelgiant į struktūrinį sudėtingumą, juos galima suskirstyti į poklasius, įskaitant fenolio rūgštis, flavonoidus, stilbenus ir lignanus. Resveratrolio cheminis pavadinimas yra 3,5,4'-trihidroksistilbenas, kurio molekulinė formulė yra C14H12O3, o molekulinė masė 228,25. Jo struktūroje yra du benzeno žiedai (žiedas A ir žiedas B), sujungti vinilo tilteliu. Kiekvienas benzeno žiedas yra pakeistas fenolio hidroksilo grupėmis: žiedas A turi hidroksilo grupes 3 ir 5 padėtyse, o žiedas B turi hidroksilo grupę 4' padėtyje. Dėl šių trijų fenolio hidroksilo grupių resveratrolis aiškiai klasifikuojamas kaip stilbeno polifenolis. Stilbenams būdingi du benzeno žiedai, sujungti vinilo jungtimi, o resveratrolis yra vienas tipiškiausių šio poklasio natūralių monomerų.

Todėl fitocheminės taksonomijos požiūriu resveratrolis priklauso polifenolių klasei. Tai tipiškas polifenolis, pasižymintis gana paprasta struktūra, tačiau pasižymintis pastebimu biologiniu aktyvumu. Pirkdami žaliavą resveratrolį, klientai trečiųjų šalių bandymų ataskaitas (pvz., HPLC ir LC-MS), kurias pateikia gryno resveratrolio miltelių tiekėjai, dažnai sieja su bendru polifenolių kiekiu, kuris paprastai nustatomas naudojant Folin-Ciocalteu metodą. Tačiau svarbu pažymėti, kad resveratrolis yra monomerinis polifenolis, o bendras polifenolių kiekis atspindi visų esamų fenolinių junginių, įskaitant, bet tuo neapsiribojant, resveratrolį.

Molekulinės struktūros perspektyva

Žvelgiant iš molekulinės struktūros perspektyvos, trijų fenolio hidroksilo grupių pasiskirstymas resveratrolyje lemia keletą pagrindinių savybių, kurios tiesiogiai įtakoja jo taikymą pramoninėse kompozicijose:

• Antioksidacinė veikla:
Fenolio hidroksilo grupės veikia kaip vandenilio donorės, leidžiančios resveratroliui sunaikinti laisvuosius radikalus (tokius kaip DPPH• ir ABTS•⁺) ir chelatuoti pereinamųjų metalų jonus (pvz., Fe²⁺ ir Cu²⁺), taip slopindamos lipidų peroksidacijos grandinines reakcijas. Gryno resveratrolio miltelių antioksidacinės savybės yra glaudžiai susijusios su šių hidroksilo grupių skaičiumi ir padėtimi: 4'-OH pasižymi didžiausiu aktyvumu, po to seka 3-OH ir 5-OH. Ši savybė ypač vertinga sveikatos papildų formulėse, kur resveratrolis gali padėti apsaugoti kitus oksidacijai jautrius komponentus, tokius kaip žuvų taukai ir vitaminas A.

• Izomerizmas:
Natūraliai gautas resveratrolis daugiausia egzistuoja trans{0}}izomerų pavidalu. Ultravioletinėje šviesoje (254–365 nm) arba šarminėmis sąlygomis natūralūs resveratrolio milteliai gali iš dalies virsti cis-izomeru. Erdvinis fenolio hidroksilo grupių išsidėstymas trans-resveratrolyje yra palankesnis vandenilio jungtims ir laisvųjų radikalų šalinimui, todėl biologinis aktyvumas yra didesnis, palyginti su cis forma. Todėl pramoninio perdirbimo metu būtina užtikrinti apsaugą nuo šviesos ir palaikyti tinkamas pH sąlygas (geriausia nuo silpnos rūgštinės iki neutralios, pH 4–7), kad būtų sumažinta izomerizacija.

• Tirpumas ir suderinamumas:

Nors resveratrolyje yra fenolio hidroksilo grupių, jo bendra molekulinė struktūra yra santykinai nepolinė. Dėl to jis mažai tirpsta vandenyje (apie 0,03 mg/ml), vidutiniškai tirpsta etanolyje (apie 50 mg/mL) ir gerai tirpsta tokiuose tirpikliuose kaip propilenglikolis ir polietilenglikolis. Šarminėje aplinkoje fenolio hidroksilo grupės gali jonizuotis, sudarydamos fenolatines druskas, laikinai padidindamos gryno resveratrolio miltelių tirpumą. Tačiau tai taip pat gali padidinti degradacijos riziką. Tais atvejais, kai reikalinga vandeninė dispersija (pvz., gėrimai ir geriamieji skysti preparatai), rekomenduojama naudoti mikronizuotus resveratrolio miltelius arba vandenyje disperguojančias formas, gautas naudojant tokias technologijas kaip ciklodekstrino įtraukimas arba fosfolipidų kompleksavimas.

KaipTestasPolifenolio kiekis resveratrolyje?

B2B klientams, norėdami patikrinti, ar tiekėjo pateikti natūralūs resveratrolio milteliai tikrai atitinka „polifenolio“ žaliavų standartus, turėtų atsižvelgti į šiuos bandymo elementus ir atitinkamus metodus.

„Guanjie Biotech“ yra vienas iš birių resveratrolio miltelių tiekėjų, siūlantis įprastus miltelius, mikronizuotus resveratrolio miltelius ir vandenyje{0}}tirpius resveratrolio miltelius, kartu su pridėtomis bandymų ataskaitomis. Mikronizuotų miltelių dalelių dydis yra 10–25 μm, todėl padidėja savitasis paviršiaus plotas ir pagerėja tirpimo greitis, nekeičiant fenolio hidroksilo struktūros. Vandenyje tirpus produktas fiziškai modifikuojamas, pvz., sudaromas dekstrino inkliuzinis kompleksas, kurio bendras polifenolių kiekis yra didesnis arba lygus 90 %. Atliekant tyrimą naudojant Folin metodą, reikia atsižvelgti į pagalbinių medžiagų trukdžius. Šį metodą rekomenduojama derinti su monomero kiekio HPLC patikra.

Kaip pridėti Resveratrolį į formulę?

Didelės apimties gamyboje polifenolinės žaliavos pasižymi šiais nuspėjamais elgesio modeliais, kuriuos klientai gali panaudoti optimizuodami savo procesus.

Stabilumo kontrolė:
Phenolic hydroxyl groups are sensitive to oxidation. The degradation half-life of pure resveratrol powder is significantly shortened under high temperature (>60 laipsnių), didelė drėgmė (RH > 60%) ir šviesos poveikis (ypač UVB). Rekomenduojamos šios priemonės: sinergetinei apsaugai į kompoziciją pridėti antioksidantų (0,01–0,05 % EDTA arba 0,1 % askorbilo palmitato) ir taikyti kapsuliavimo technologijas (pvz., liposomas, kietąsias lipidų nanodaleles).

Produkto laikymo sąlygos:
Laikyti vėsioje aplinkoje (15-25 laipsnių), sandariose talpyklose ir saugoti nuo šviesos.

Biologinio prieinamumo optimizavimas:
Gryno resveratrolio miltelių 3-OH ir 5-OH grupės suteikia didelį afinitetą UDP-gliukuronoziltransferazei (UGT), todėl išgėrus metabolizuojama 80–90 %. Norėdami padidinti tikslinių organų poveikį, B2B klientai gali naudoti:

• Mikronizuotas resveratrolis (dalelių dydis < 10 μm), kad pagerintų tirpimo greitį

• Vandenyje{0}}tirpus resveratrolis (tinka gėrimams ir skystoms formoms)

• Derinys su piperinu (juodųjų pipirų ekstraktu) arba kvercetinu, siekiant slopinti medžiagų apykaitos fermentus

Taisyklės ir ženklinimas:
Daugelyje šalių polifenoliai paprastai klasifikuojami kaip maisto ingredientai arba maisto papildai. JAV FDA klasifikuoja resveratrolį kaip visuotinai pripažintą saugią (GRAS) medžiagą, skirtą specifiniams tikslams. Kinijos nacionalinė sveikatos komisija jį patvirtino kaip maisto priedą (standartas GB 2760-2014), kurį leidžiama naudoti tik sveikuose maisto produktuose. Klientams patariama gatavus produktus ženklinti kaip „trans-resveratrolį (polifenolią)“, o ne kaip „resveratrolį“, kad būtų tiksliau atspindėta jų cheminė klasifikacija.

Išvada:

Resveratrolis yra polifenolis{0}}tiksliau, tipiškas stilbeno polifenolių monomeras. Jo biologinį aktyvumą ir cheminį elgesį lemia trys fenolio hidroksilo grupės. Rinkdamiesi gryną resveratrolio miltelių žaliavą, klientai turėtų kurti formules, atsižvelgdami į bendrąsias polifenolių savybes (antioksidacines savybes, izomerizacijos tendenciją ir nesuderinamumą), ir į specifines resveratrolio savybes (mažas tirpumas vandenyje ir didelis UGT surišimo greitis). Resveratrolio miltelių tiekėjų pateiktuose techniniuose dokumentuose turėtų būti nurodytas monomero kiekis ir bendras polifenolių kiekis, kad būtų galima atlikti kokybės auditą ir registruoti gaminius.

„Guanjie Biotech“ yra įsipareigojusi tiekti griežtai birius resveratrolio miltelius, aptarnaujančius sveikatos pramonės klientus daugiau nei 100 pasaulio šalių. Norėdami gauti daugiau techninės informacijos (pvz., greitesnio gryno resveratrolio miltelių skirtingose ​​pagalbinėse medžiagose stabilumo duomenų, polifenolių aptikimo metodų SOP šablonų ir mikronizuotų dalelių dydžio bei tirpimo profilių) arba norėdami aptarti pritaikytus formulavimo sprendimus, susisiekite su Guanjie Biotech el.info@gybiotech.com.

Nuorodos

[1] Zhang Zesheng, Liu Kehai, Lü Xiaoling. Resveratrolio [J] stabilumo tyrimas. Maisto mokslas, 2007, 28(5): 89-92.

[2] Wang Jing, Sun Aidong. Polifenolinių junginių klasifikavimo, struktūros ir biologinio aktyvumo tyrimų pažanga[J]. Maisto pramonės technologija, 2013, 34(11): 378-382.

[3] Kinijos Liaudies Respublikos bendroji kokybės priežiūros, tikrinimo ir karantino administracija. GB/T 19633-2005 Resveratrolio kiekio nustatymas efektyvia skysčių chromatografija[S]. Pekinas: Kinijos standartų spauda, ​​2005 m.

[4] Li Hongliang, Jiang Hongxiang. Stilbeno junginių cheminė klasifikacija ir biologiniai šaltiniai[J]. Augalų taksonomijos ir išteklių žurnalas, 2011, 33(2): 167-174.

[5] Yang Yuexin, Wang Guangya. Sveiko maisto veiksmingumo komponentų nustatymo metodai [S]. Pekinas: Kinijos standartų spauda, ​​2008 m.

[6] Baur JA, Sinclair D A. Terapinis resveratrolio potencialas: in vivo įrodymai [J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2006, 5(6): 493-506.

[7] Fremont L. Biologinis resveratrolio poveikis [J]. Gyvybės mokslai, 2000, 66(8): 663-673.

[8] Neves AR, Lucio M, Lima JLFC ir kt. Resveratrolis medicininėje chemijoje: kritinė jo farmakokinetikos, vaistų -pristatymo ir membranų sąveikos apžvalga [J]. Current Medicinal Chemistry, 2012, 19(11): 1663-1681.

[9] Cote S, LeBlanc J, Boudreau LH ir kt. Resveratrolio antioksidacinės savybės: jo veikimo mechanizmų ir galimų pritaikymų apžvalga [J]. Funkcinio maisto žurnalas, 2015, 18: 1044-1063.

[10] JAV maisto ir vaistų administracija. GRAS pranešimas apie trans-Resveratrolį (GRN Nr.. 868)[EB/OL]. (2018 m. -03-22). https://www.fda.gov/food/gras-notice-inventory.

[11] Wang Y, Catana F, Yang Y ir kt. Resveratrolio gliukuronidai: struktūros nustatymas ir metabolizmo būdai in vivo [J]. Narkotikų metabolizmas ir dispozicija, 2002, 30(12): 1436-1442.

[12] Das S, Das D K. Resveratrolis: terapinis pažadas širdies ir kraujagyslių ligoms[J]. Naujausi širdies ir kraujagyslių vaistų atradimo patentai, 2007, 2(2): 133-138.