Berberino hidrochloridas yra natūralus alkaloidas, plačiai randamas įvairiuose augaluose, ypač tokiuose kaip Coptis chinensis ir Phellodendron amurense. Guanjie Biotechberberine HCL biri milteliai produktai išgaunami iš Coptis chinensis. Dėl gero farmakologinio aktyvumo jis turi didelę vertę klinikinėse ir sveikatos priežiūros srityse. Tačiau mažas berberino hidrochlorido absorbcijos greitis tapo pagrindiniu jo klinikinį taikymą ribojančiu veiksniu. Toliau bus išsamiai aptariamos berberino hidrochlorido fizikinės ir cheminės savybės bei tirpumas, kodėl jis turi mažą absorbcijos greitį, ir bus analizuojamos to priežastys.
Kas yra berberino hidrochloridas?
Berberino hidrochloridas yra izochinolino alkaloidas. Jis daugiausia randamas Berberidaceae šeimos augaluose, tokiuose kaip Berberis, Phellodendron Bark ir Panax ženšenis. Jo cheminė formulė yra C20H18ClNO4, o molekulinė masė yra 371,81. Jo cheminė struktūra yra tetraciklinė plokštuminė molekulė su ketvirtiniais amonio azoto atomais. Struktūra yra standi ir būdingi geltoni kristalai.
1. Fizinės savybės
• Išvaizda: šviesiai geltoni arba ryškiai geltoni kristaliniai milteliai.
• Lydymosi temperatūra: 145-149 laipsnis .
• Paragaukite: Berberine HCL biri milteliaiskonis kartaus, pasižymintis alkaloidinėmis savybėmis.
• Optinės savybės: stipri ultravioletinių spindulių sugertis, sugerties smailės ties 265 nm ir 345 nm.
2. Cheminės savybės
Berberino hidrochloridas yra silpnai šarminis junginys. Molekulėje esantis ketvirtinis amonio azotas leidžia jam susijungti su rūgštimi, kad susidarytų hidrochloridas. Ši druskos forma yra stabili ir lengvai tirpi vandenyje, kuri turi gerą panaudojimo vertę.
Berberino hidrochlorido tirpumas
Berberino hidrochlorido tirpumas tiesiogiai veikia. Berberino hidrochlorido tirpumas vandenyje yra mažas. Tačiau tirpumas rūgštiniame tirpale yra gana didelis. Tirpumas geresnis alkoholio tirpikliuose (pvz., etanolyje, metanolyje). Mažesnis tirpumas riebaluose tirpiuose tirpikliuose (pvz., riebalų rūgštyse, augaliniuose aliejuose ir kt.).
• Tirpumas vandenyje
Berberino hidrochlorido miltelių tirpumas vandenyje yra palyginti mažas. Paprastai jo tirpumas padidėja stipriai rūgščioje aplinkoje esant pH 1-2. Neutraliuose arba šarminiuose tirpaluose jo absorbcija virškinimo trakte yra mažiau efektyvi.
• Tirpumas organiniuose tirpikliuose
Berberino hidrochloridas gerai tirpsta alkoholiniuose tirpikliuose. Ypač tirpikliuose, tokiuose kaip metanolis ir etanolis. Riebaluose tirpiems tirpikliams, tokiems kaip aliejus ir riebalai, riebalų rūgštys ir kt., berberino hidrochloridas blogai tirpsta.
• Tirpumas virškinimo trakte:
Virškinimo trakto aplinka dažniausiai būna nuo silpnos rūgštinės iki neutralios. Todėl berberino hidrochlorido tirpumas šioje aplinkoje yra ribotas. Dėl mažo tirpumo Berberine HCL biri milteliai, jo prieinamumas virškinamajame trakte labai sumažėja, todėl sumažėja ir jo biologinis prieinamumas.
Why Ar berberino HCL absorbcija Žemas?
Nepaisant reikšmingo berberino hidrochlorido farmakologinio poveikio, jo biologinis prieinamumas per burną yra mažas, todėl jis prastai absorbuojamas. Pagrindiniai veiksniai, turintys įtakos jo įsisavinimui, yra išvardyti toliau.
• Molekulinės struktūros įtaka
Berberino hidrochlorido molekulinėje struktūroje yra keletas hidrofilinių ir hidrofobinių grupių. Jis pasižymi mažu tirpumu. Aromatiniai ir rūgštiniai žiedai bei nesočiųjų angliavandenilių grupės molekulėje daro berberino hidrochloridą santykinai mažiau hidrofilinį. Nors jo hidrochlorido forma (berberino hidrochloridas) yra gana tirpus vandenyje, dėl tirpumo jis išlieka ribotas. Jo absorbcija virškinimo trakte yra ribota.
• Barjerinis poveikis virškinimo trakte
Berberino hidrochloridas turi didelę molekulinę masę ir sudėtingą molekulinę struktūrą. Sunku prasiskverbti pro žarnyno epitelio ląstelių membraną. Nors jis turi tam tikrą absorbcijos gebėjimą žarnyne. Tačiau dėl didelės molekulės jis negali taip greitai prasiskverbti per žarnyno ląstelių membraną, kaip kai kurie mažos molekulės vaistai. Žarnyno epitelio ląstelių lipidinis dvigubas sluoksnis veikia kaip reikšminga kliūtis didelės molekulės vaistams.
• Miceliacija ir prisijungimas prie tulžies rūgščių
Berberino hidrochloridas turi tam tikrų lipofilinių savybių. Todėl žarnyne gali susidaryti micelės su tulžies rūgštimis, o tai gali trukdyti jo pasisavinimui. Miceliacija su tulžies rūgštimis gali padėti pasisavinti tam tikras riebaluose tirpias medžiagas. Tačiau hidrofilinių savybių turinčių alkaloidų, tokių kaip berberino hidrochloridas, absorbcija vis dar yra ribota ir jis gali būti nevisiškai išleistas į vandeninę fazę. Todėl tai turi įtakos jo absorbcijos greičiui.
• Pirmojo praėjimo efektas
KadaBerberine HCL biri milteliaivartojamas per burną, pirmiausia jis pateks į kepenis. Kepenyse jis gali būti metabolizuojamas į kitus junginius, todėl pirminio vaisto koncentracija organizme sumažėja. Šis procesas žinomas kaip „pirmojo praėjimo efektas“. Tai yra pagrindinė daugelio geriamųjų vaistų mažo biologinio prieinamumo priežastis. Berberino hidrochlorido metabolizmas kepenyse. Tai apima CYP450 fermentų sistemos metabolizmą, kuris žymiai sumažina į kraujotaką patenkančio berberino kiekį ir taip paveikia jo biologinį prieinamumą.
• Vaisto surišimas su koloidiniu tirpalu
Berberino hidrochloridas stipriai jungiasi su baltymais, riebalais ir kitomis plazmos molekulėmis. Šis surišimas sumažina jo laisvo vaisto koncentraciją, taigi ir veiksmingą koncentraciją organizme. Dauguma vaistų jungiasi su plazmos baltymais ir sudaro grįžtamuosius konjugatus, o tai taip pat sumažina vaisto absorbciją.
• pH poveikis
Berberino hidrochlorido miltelių įsisavinimui virškinimo trakte įtakos turi ir pH. Jo tirpumas yra glaudžiai susijęs su pH. O žema rūgštinė aplinka skrandyje gali būti nepalanki tolesniam jo tirpimui ir įsisavinimui. Rūgšti aplinka skrandyje teigiamai veikia daugelio vaistų tirpumą. Tačiau berberino hidrochlorido tirpumą gali apriboti mažiau rūgštinė aplinka.
• Vaistų sąveika
Kūne berberino hidrochloridas gali sąveikauti su kitais vaistais, kad paveiktų jo absorbciją. Kai kurie vaistai gali pakeisti žarnyno mikrobiotą arba fermentų aktyvumą žarnyne, o tai gali trukdyti berberino pasisavinimui. Be to, berberino hidrochlorido birūs milteliai taip pat gali sąveikauti su tam tikrais vaistais (pvz., antibiotikais, priešgrybeliniais vaistais ir kt.), turėdami įtakos jų metabolizmui ir absorbcijai.
Kaip pagerinti Berberine HCL Aabsorbcija?
Norėdami įveikti mažos absorbcijos problemąberberinasHCL biri milteliai, mokslo bendruomenė ir farmacijos pramonė ėmėsi kelių priemonių, kad pagerintų jo biologinį prieinamumą.
• Patobulintų dozavimo formų naudojimas:
Nanotechnologijos, liposomų technologijos ir mikrokapsuliavimas buvo naudojamos siekiant pagerinti berberino hidrochlorido tirpumą ir absorbciją. Šios technologijos leidžia berberino hidrochloridą paversti mažesnėmis dalelėmis ir padidinti jo paviršiaus plotą, taip padidinant tirpumą ir pagerinant absorbciją.
• Kitų ingredientų naudojimas kartu:
Tyrimai parodė, kad tam tikros sudedamosios dalys gali pagerinti berberino hidrochlorido absorbciją. Šios sudedamosios dalys gerina berberino hidrochlorido absorbciją, nes slopina pašalinimo žarnyne mechanizmus arba didina žarnyno pralaidumą.
• Vartojant riebaus maisto:
Tam tikri tyrimai parodė, kad berberino hidrochlorido vartojimas kartu su riebiu maistu pagerina jo absorbciją. Taip yra todėl, kad riebus maistas padidina berberino hidrochlorido tirpumą žarnyne, o tai savo ruožtu padidina jo absorbciją.
Berberino hidrochloridas turi gerą farmakologinį poveikį, tačiau mažas jo absorbcijos greitis yra svarbus veiksnys, ribojantis jo klinikinį pritaikymą. Suprasdamas jo fizikines ir chemines savybes, tirpumą ir mažo absorbcijos greičio priežastis, jis gali suteikti tyrėjams idėjų, kaip pagerinti jo biologinį prieinamumą, pavyzdžiui, nanotechnologijų, liposomų tiekimo sistemų ir kitų metodų. Guanjie Biotech pasirinko Phellodendron Bark kaip berberino hidrochlorido miltelių žaliavą ir naudojo HPLC ir titravimo testą, kad užtikrintų aukštą berberino hidrochlorido miltelių kokybę ir grynumą. Jei norite nusipirkti berberino HCL urmu, susisiekite su mumis adresu info@gybiotech.com.
